Uudet julkaisut
Lääkehoito
Urotol
Urologinen lääke Urotol on lääkitys, joka vähentää virtsateiden sileän lihaksen sävyä.
ATC-luokitus
Viitteitä Urotol
Urotolin käyttö voi olla merkityksellistä virtsateiden liiallisen toiminnan yhteydessä, jolle on ominaista usein esiintyvät vastustamattomat virtsaamistarveet tai virtsainkontinenssijaksot.
Julkaisumuoto
Urotolia valmistetaan kalvopäällysteisten tablettien muodossa. Urotolin vaikuttava aine on tolterodiini (tolterodiinivetytartraatin muodossa).
- Urotol 1 mg on keltainen kalvopäällysteinen tabletti.
- Urotol 2 mg on tablettivalmiste, joka on valkoisessa kalvopäällysteisessä kalvossa.
Urotol-tabletit on pakattu 14 kappaleen läpipainopakkauksiin. Pahvilaatikko sisältää kaksi tai neljä läpipainopakkausta.
Farmakodynamiikka
Urotol – tai tarkemmin sanottuna sen vaikuttava aine tolterodiini – on lääke, joka on kolinergisten muskariinireseptorien kilpaileva antagonisti ja jolla on pääasiassa selektiivinen vaikutus ureareseptoreihin. Vaikuttavan aineen johdannaiset ovat myös selektiivisesti spesifisiä muskariinireseptoreita kohtaan eivätkä vaikuta merkittävästi muihin reseptoreihin.
Urotol estää virtsarakon aktiivisia supistuksia ja samalla vähentää syljenerityksen voimakkuutta. Liian suurina määrinä Urotol voi aiheuttaa epätäydellistä virtsaneritystä virtsarakosta sekä lisätä jäännösvirtsan määrää.
Urotolin näkyvä terapeuttinen vaikutus havaitaan noin kuukauden kuluttua hoidon aloittamisesta.
Farmakokinetiikkaa
Tablettien urotol imeytyy ruoansulatusjärjestelmään suhteellisen nopeasti: tolterodiinin plasmapitoisuus saavuttaa rajansa 1,5 tunnin kuluttua.
On näyttöä lineaarisesta suhteesta plasman maksimipitoisuuden ja otetun lääkemäärän välillä.
Urotolin oraalisen annon jälkeen maksassa tapahtuu aineenvaihduntaprosesseja, joihin osallistuu polymorfinen entsyymi CYP2D6 ja aktiivisen 5-hydroksimetyylituotteen muodostuminen, joka muuttuu edelleen 5-karboksyylihapoksi ja N-dealkyloiduksi 5-karboksyylihapoksi.
Metaboliitilla on kyky voimistaa lääkkeen vaikutusta.
Kokonaisplasmapuhdistuma on yleensä noin 30 litraa tunnissa, ja terminaalinen puoliintumisaika Urotolin ottamisen jälkeen voi olla 2–3 tuntia.
Täydellinen biologinen hyötyosuus valtaosalla potilaista on 17%. Mahassa olevat ruokamassat eivät vaikuta biologisen hyötyosuuden indikaattoreihin, mutta tolterodiinin pitoisuus voi nousta, jos lääke otetaan ruoan kanssa.
Pääainesosa ja metaboliitit sitoutuvat pääasiassa orosomukoidiin. Sitoutumattomien osuuksien osuudeksi määritellään 3,7 % ja 36 %. Vaikuttavan aineen jakautumistilavuus on 113 l. Noin 77 % lääkkeestä erittyy virtsaan ja 17 % ulosteisiin. Jopa 1 % kokonaismäärästä erittyy muuttumattomana, ja noin 4 % on 5-hydroksimetyylimetaboliittia.
Annostus ja antotapa
Urotolin tavanomainen perusteltu annos aikuispotilaille on 4 mg lääkettä päivässä (2 mg kaksi kertaa päivässä). Poikkeuksena säännöstä ovat potilaat, joilla on heikentynyt maksan tai munuaisten toiminta: heille suositeltu Urotolin määrä on 1 mg kaksi kertaa päivässä. Jos hoidon aikana havaitaan ei-toivottuja sivuvaikutuksia, Urotolin annoksen tulee myös olla minimaalinen - 1 mg kaksi kertaa päivässä.
Terapeuttisen hoitojakson kesto on yleensä kuusi kuukautta. Lääkäri päättää pidemmän hoidon sopivuudesta yksilöllisesti.
Kun käytät samanaikaisesti CYP3A4:ää estäviä lääkkeitä, Urotolin optimaalinen vuorokausiannos on 2 mg.
[ 1 ]
Käyttö Urotol raskauden aikana
Ei ole näyttöä siitä, että Urotolin käyttö raskauden aikana olisi turvallista. Eläinkokeet ovat osoittaneet, että Urotolilla on toksinen vaikutus lisääntymisjärjestelmään, mutta lääkettä ei ole testattu raskaana olevilla naisilla. Tämän vuoksi raskaana olevien naisten ei tule käyttää Urotolia.
Imetyksen aikana Urotolin käyttö on erittäin ei-toivottavaa.
Vasta
Lääkäri ei määrää Urotolia tapauksissa, joissa potilaalla on lisääntynyt yliherkkyysreaktion todennäköisyys, samoin kuin muissa tapauksissa, esimerkiksi:
- viivästyneen virtsaamisen tapauksessa;
- jatkuvassa suljetun kulman glaukooman muodossa;
- klassisessa autoimmuunimyastheniassa;
- monimutkaisissa haavaisen paksusuolitulehduksen tapauksissa;
- paksusuolen toksisessa gigantismissa (ns. megakoolonissa);
- lapsuudessa (enintään 18 vuotta).
Sivuvaikutukset Urotol
Urotolin ottaminen voi aiheuttaa lieviä tai kohtalaisia oireita, pääasiassa janoa, ruoansulatushäiriöitä ja kuivia limakalvoja.
Yleisimmin kirjatut sivuvaikutukset ovat:
- päänsärkyä;
- kuivat limakalvot.
Harvinaisempia oireita voivat olla:
- huimaus, unihäiriöt, raajojen tunnottomuus;
- keuhkoputkentulehdus;
- kuiviin limakalvoihin liittyvä näön heikkeneminen;
- lisääntynyt syke;
- turvotus, oksentelu, ripuli;
- virtsaumpi;
- väsymyksen tunne, rintakipu;
- turvotus.
Muita oireita on raportoitu erittäin harvinaisissa tapauksissa:
- allergiset reaktiot;
- hämmennys, ärtyneisyys;
- muistin heikkeneminen;
- sydämen rytmihäiriöt;
- hallusinaatiot.
Yliannos
Mahdollista yliannostusta testattiin ottamalla 12,8 mg Urotolia kerrallaan. Selkeimmät reaktiot olivat:
- akkommodaatiohäiriöt;
- kipu virtsatessa.
Ensiapu suuren Urotol-annoksen ottamisen yhteydessä koostuu mahahuuhtelusta ja sorbenttiaineiden käytöstä.
Oireinen hoito suoritetaan seuraavasti:
- ylivilkkauden ja hallusinaatioiden tapauksissa fysostigmiinia on määrätty;
- kouristuksiin määrätään bentsodiatsepiinilääkkeitä;
- hengityselinsairauksien sattuessa keinotekoinen ilmanvaihto on kytketty;
- sydämen toimintahäiriön sattuessa on tarkoituksenmukaista määrätä salpaajia;
- jos virtsaneritys viivästyy, suoritetaan katetrointi;
- Kun pupillit laajenevat, käytetään pilokarpiiniin perustuvia silmätippoja (lievissä tapauksissa potilas sijoitetaan pimennettyyn huoneeseen).
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
On suositeltavaa välttää Urotolin yhdistämistä makrolidien, sienilääkkeiden atsolien ja antiproteaasiaineiden kanssa, koska luetellut lääkkeet voivat aiheuttaa liiallisia Urotolin pitoisuuksia veriseerumissa.
Urotolin haittavaikutuksia voivat pahentaa antikolinergisesti vaikuttavat lääkkeet.
Urotolin terapeuttinen vaikutus heikkenee muskariinikolinergisten reseptorien agonistien vaikutuksen alaisena.
Urotol saattaa heikentää metoklopramidin ja sisapridin vaikutusta.
Urotol ei ole vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden, mukaan lukien ehkäisypillereiden, kanssa.
Varastointiolosuhteet
Säilyvyys
Urotolin säilyvyysaika on enintään 2 vuotta.